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ディフィリンゲル(アダパレン)に含まれている成分や効果、副作用などについて解説

監修薬剤師 大越 有紀
2021年08月30日
ディフェリンゲルは2008年10月に認可された日本で初めての外用レチノイド様物質であるアダパレン含有の尋常性ざ瘡(ニキビ)治療薬です。
ディフェリンゲル販売開始以降、数種類もの尋常性ざ瘡治療薬が販売されましたが、今でも皮膚科医が頻繁に処方するお薬です。医師(主に皮膚科医)による処方せんが必要である医療用医薬品であります。

スイスのガルデルマ社が開発したアダパレンですが、日本では2008年7月に製造販売承認を取得し、承認後8年間は塩野義製薬が販売。2016年7月よりマルホ株式会社に販売移管された後、2018年9月にガルデルマよりマルホ株式会社に製造販売承認の継承が行われ、現在に至ります。

今回は、ディフェリンゲル(アダパレン)の成分や効果、副作用とその予防法などを解説します。

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ディフェリンゲル(アダパレン)とは

ディフェリンゲル(アダパレン)の販売以前、尋常性ざ瘡(ニキビ)の治療といえばすでにできてしまったニキビに対して抗菌薬で炎症を抑えるのみでした。
しかし、2008年新しい効き方でニキビ治療に画期的な進歩をもたらした薬剤が日本で承認されました。そのお薬こそ、すでに世界83 ヵ国(2017年7月時点)で使われているディフェリンゲル(アダパレン)です。

8年ぶりに改定された「尋常性痤瘡治療ガイドライン 2017(日本皮膚科学会)」にある「尋常性痤瘡治療アルゴリズム 2017」においては、ディフェリンゲル(アダパレン)が尋常性ざ瘡治療薬の中心となっています。

下記の使用法はすべて推奨度Aの日本皮膚科学会が「強く推奨する」治療法です。

急性炎症期
(原則3ヵ月まで)
・軽度の炎症(片顔に炎症性皮疹5個以下)+面皰(コメド)
・中等度の炎症(片顔に炎症性皮疹6個~20個)+面皰(コメド)
・重症/最重症(片顔に炎症性皮疹21個~50個/51個以上)の炎症+面皰(コメド)
(中等度~重症/最重症)内服抗菌薬+ベピオゲル(過酸化ベンゾイル)との同時併用、
       内服抗菌薬との併用、
(軽度~重症/最重症) ベピオゲル(過酸化ベンゾイル)との同時併用、
        外用抗菌薬との併用、単独使用

維持期
・面皰(コメド)+軽度な炎症
・(微小)面皰(マイクロコメド)のみ
  単独使用、ベピオゲル(過酸化ベンゾイル)との同時併用

「コメド」とは毛穴に皮脂が詰まった状態のことであり、「面皰(めんぽう)」、「白ニキビ(白色面皰)」、「黒ニキビ(黒色面皰)」と呼ばれることもあります。コメドは毛穴が詰まっているため、触ると肌がザラついた感触です。
コメドの前段階の、目で見つけられないくらい細かな毛穴のつまりを「マイクロコメド(微小面皰)」といいます。

また、コメド(面皰)を放ったままにしておくと、コメド内で皮膚の常在菌であるアクネ菌が増殖、炎症を起こし「赤ニキビ(紅色丘疹)」へ、さらに化膿して「黄ニキビ(膿疱)」へと悪化します。化膿してしまうと、肌表面に凸凹になるクレーター状のニキビ跡になってしまうことも。ニキビ跡は治療が困難な場合が多く、早めに皮膚科に受診することが重要です。

思春期ニキビと大人ニキビは同じ?

ニキビというと、10代(主に中高生)中心にできる「思春期ニキビ」が思い浮かぶでしょう。しかし最近では「大人ニキビ(吹き出物)」で皮膚科を受診する人も多くなっています。

この二つの大きく異なる点は、2点あります。

大きく異なる点①原因
・思春期ニキビ:ホルモン分泌が活発になることで皮脂の過剰分泌が起こる→毛穴に皮脂が詰まり、アクネ菌が増殖
・大人ニキビ:生活習慣やストレス、ホルモンバランスの乱れなどにより、肌のターンオーバー(肌代謝)が乱れ、古い角質が溜まり毛穴が詰まりやすくなる

大きく異なる点②ニキビのできる部位
・思春期ニキビ:額~鼻にかけてのTゾーンや頬、鼻周り
・大人ニキビ:Uゾーン(フェイスライン)や顎や口周り、首~デコルテ

ディフェリンゲル(アダパレン)の成分について

アダパレンはビタミンA誘導体の一種で、レチノイド様作用を有するナフトエ酸(ナフタレンカルボン酸)誘導体です。第三世代レチノイドに分類され、皮膚刺激性が改善されたものです。

ビタミンA誘導体は、皮脂の分泌を抑える作用、アクネ菌に対する抗菌作用や抗炎症作用を持ち、炎症性のニキビに対して効果があります。

ディフェリンゲル(アダパレン)はどんな症状に効果がある?

今までの尋常性ざ瘡(ニキビ)治療薬は、抗菌剤中心の治療でアクネ菌の殺菌が主でした。ディフェリンゲル(アダパレン)は表皮の角化細胞の分化を抑える(肌のターンオーバーの調整をする)作用を持ち毛穴の詰まりの改善し、マイクロコメドやコメドの形成を防ぎます。つまり、新しいニキビを作らせないのです。

また、毛穴の詰まりを改善するため、非炎症性皮疹(白ニキビ、黒ニキビ)と炎症性皮疹(赤ニキビ)のどちらも減少させる作用を持っています。

一方でディフェリンゲル(アダパレン)は、ニキビ跡(特にクレーター状)には効果はありません。また、シミや赤黒いニキビ跡の色素沈着にも効果は期待できません。
ディフェリンゲル(アダパレン)にはピーリング※(角質ケア)作用はあるものの、美容皮膚科で行うトレチノイン療法ほどのピーリング効果は期待できませんので、それを目的に使用することは避けてください。

※ピーリング:不要になった角質を除去すること。ピーリングすることで、肌のターンオーバーを促し、化粧水などの保湿剤の浸透がよくなり、また角質が取れたことで肌のザラつきや顔のくすみが改善します。

ディフェリンゲル(アダパレン)はどのくらい使い続ければいい?

ディフェリンゲル(アダパレン)を12週使用したときの非炎症性皮疹数および炎症性皮疹数減少率の平均は63.2%と報告されています。
約3ヵ月でどの種類のニキビもある程度治まることがほとんどなので、それからは「そのお肌の状態をどれだけ維持できるか」ということです。

ディフェリンゲル(アダパレン)には、コメドやマイクロコメドの発生抑制効果があるため、ニキビをできさせない肌にするためにも最低でも1年は継続することが推奨されています。

ただし、特に大人ニキビの方はディフェリンゲル(アダパレン)だけを使っているだけではなく、生活習慣の改善も必須になります。
例えば、
・バランスの良い食事(野菜・果物)
・ストレスを溜めないこと。うまく発散させる
・睡眠をしっかりとる
・禁煙・節酒
・入浴(シャワーだけでなく、湯船につかること)
・ノンコメドジェニック化粧品※の使用(※後述に説明あり)
などが挙げられます。

ディフェリンゲル(アダパレン)の用法・用量は?

1日1回洗顔後 就寝前に、患部にディフェリンゲル(アダパレン)を適量塗布します。
ニキビおよびその周囲に塗布してください。
使用部位は顔面のみと決まっていますので、その他の部位には塗布しないよう注意しましょう。

使用量の目安としては、顔全体に塗る場合、目安として大人の人差し指の第一関節の長さ(約0.5g)、つまり約1ヵ月で1本(15g)使い切る計算です。

ディフェリンゲル(アダパレン)を塗布したあとは、手を洗って下さい。
また、ディフェリンゲル(アダパレン)の保管は室温保存(1~30℃)になります。凍結、30℃以上の高温下は避けてください。

ディフェリンゲル(アダパレン)を塗る順番

次にディフェリンゲル(アダパレン)を使う際の順番です。
他にベピオゲル(過酸化ベンゾイル)や抗菌薬が処方されていた場合、処方医からの特別な指示がなければ、以下の順番で使用してください。

1.クレンジング、洗顔
2.化粧水 (or ビーソフテンローション)
3.美容液
4.乳液 (or ヒルドイドローション)
5.保湿クリーム(or ヒルドイドソフト軟膏など)
6.ディフェリンゲル(アダパレン)、ベピオゲル(過酸化ベンゾイル)
  ※ディフェリンとベピオゲルはどちらから塗っても問題ありません。
7.外用抗菌薬:ダラシンTゲル・ローション(クリンダマイシンリン酸エステル)、
        ゼビアックスローション(オゼノキサシン)、
        アクアチム軟膏・クリーム・ローション(ナジフロキサシン)など
8.手洗い

化粧水、美容液、乳液、保湿クリーム、抗菌薬は必要に応じて使用してください。
化粧水などの化粧品は、ノンコメドジェニック製品(ニキビのもととなるコメドができにくい成分で作られた製品)を選ぶとより効果的です。

皮膚科では、化粧水代わりにビーソフテンローション、乳液代わりにヒルドイドローション、保湿クリーム代わりにヒルドイドソフト軟膏やヒルドイドクリーム、ワセリン(プロペト)などが処方される場合があります。

化粧水などの保湿剤を先に使用し十分な保湿をすることで、ディフェリンゲル(アダパレン)の副作用を軽減することができます。

また、ディフェリンゲル(アダパレン)とベピオゲル(過酸化ベンゾイル)の合剤として「エピデュオゲル」(2016年にマルホ株式会社より販売)があります。

ディフェリンゲル(アダパレン)の副作用

ディフェリンゲル(アダパレン)の副作用として、使用開始時に20人に1人以上の高頻度で現れる症状は、下記が挙げられます。
・乾燥    
・皮膚不快感(ヒリヒリ感など)
・掻痒感(かゆみ)
・落屑(皮膚が細かくはがれる)
・紅斑(赤くなる)

通常、症状は軽度であり、使い始めて2週間以内に現れ、ほとんどの場合1ヵ月程度でやわらぎます。ただし、症状の改善が見られない、または更に症状が悪化する場合には医師・薬剤師にご相談ください。

ディフェリンゲル(アダパレン)に関する注意点

ディフェリンゲル(アダパレン)を使用する上での注意点は以下の通りです。

1. ディフェリンゲル(アダパレン)は、皮膚刺激が強く感じることが多いです。皮膚に切り傷や擦り傷、湿疹がある部位や目周囲、唇、小鼻など粘膜に近い部位への使用を避けてください。

2. ディフェリンゲル(アダパレン)を前日に塗り忘れてしまった場合でも、当日は1日1回普段通りの適量を就寝前に使用してください。1日に2回使用する、1回に2回分使用するなどはしないよう注意してください。

3. 以下のものは皮膚刺激感が強まる恐れがあるので、使用は避けてください。
・皮膚に刺激のあるような薬剤(イオウ、レゾルシン、サリチル酸など)
・乾燥効果の強い石鹸や化粧品
・スクラブ入りの洗顔料
・ピーリング作用のあるもの
・香料やアルコールを含む薬剤や収れん剤、化粧品
可能であれば、ノンコメドジェニック化粧品を積極的に使用しましょう。

4. ディフェリンゲル(アダパレン)で治療開始し、3ヵ月以内に症状の改善がみられない場合には使用を中止し、医師に相談してください。

5. 長時間強い日光を浴びることや、日焼けランプでの過度の紫外線照射は避けてください。

6. 外出時には、日傘、帽子や日焼け止めを使用してください。日焼け止めもノンコメドジェニック製品が好ましいです。

7. 顔に他の塗り薬を使用する際は、医師に相談してください。

ディフェリンゲル(アダパレン)を使用できない人

妊婦・妊娠の可能性、妊娠予定のある婦人
妊娠中の使用に対するディフェリンゲル(アダパレン)使用の安全性の確証はないため、妊娠および妊娠の可能性がある婦人には使用しないでください(海外のデータで催奇形性の報告あり)。
外用薬とはいえ、胎児の発育に影響が出る恐れがあるため、妊娠した場合あるいは妊娠が予想される場合には、速やかに処方医に連絡してください。

授乳婦
授乳婦へのディフェリンゲル(アダパレン)の使用も避けてください(乳汁にアダパレンが移行したとの報告あり)。
やむを得ず、ディフェリンゲル(アダパレン)を使用する際は授乳を中止する必要があります。

小児(12歳未満)
12歳未満の小児に安全性の確証がないため、ディフェリンゲル(アダパレン)を使用しないでください。

ディフェリンゲル(アダパレン)と同じ成分の市販薬はある?

ディフェリンゲル(アダパレン)と同じ成分の市販薬(一般用医薬品)は2021年8月現在ありません。高い効果がある反面、副作用の頻度が高いため、アダパレンに似た成分も市販薬として販売されていません。

しかし、なかなか皮膚科を受診する時間がとれず、まずは市販薬で対処したいという人におすすめの一般用医薬品(OTC医薬品)をいくつか紹介します。

ライオン ペアアクネクリームW

ライオンから販売されているPAIRシリーズは、生活習慣やストレス、ホルモンバランスの乱れなどからできる大人ニキビ治療にスポットを当てて、洗顔料やふき取り化粧水から内服薬、ドリンク剤まで幅広いラインナップです。

その中でも、ペアアクネクリームWはコメド(白ニキビ)の生成を抑え、炎症(赤ニキビ)のもとから治療、そして症状を悪化させるアクネ菌の殺菌と3ステップで集中的に吹き出物・ニキビ治療をする塗り薬です。

有効成分として、抗炎症作用をもつイブプロフェンピコノールとアクネ菌を殺菌するイソプロピルメチルフェノールの2成分が配合されています。
コメドから症状を抑える意味では、アダパレンに近いでしょう。

資生堂薬品 イハダ アクネキュアクリーム

資生堂薬品から販売されているイハダ アクネキュアクリームは、ペアアクネクリームWと同じ2種類の有効成分イブプロフェンピコノールとイソプロピルメチルフェノールが配合されたものです。

イハダ アクネキュアクリームのいちばんの特長として、ノンステロイド・弱酸性・ノンアルコールの低刺激設計が挙げられます。基剤に肌と同じ弱酸性、ノンアルコールで刺激の少ないものを使い、肌に負担をかけないようなものを使っています。さらに、塗るとすぐ透明になるジェルクリームのテクスチャーは油分を最小限にすることで、塗った上からメイクしてもよれず、崩れず、さっぱりとした使用感を実現した点で、おすすめします。

※ペアアクネクリームWとイハダ アクネキュアクリームは、1ヵ月ほど使用しても症状の改善が見られない場合は、医師や薬剤師、登録販売士に相談してください。

小林製薬 ビフナイトn ニキビ治療薬

肥厚化した角質を軟化させるイオウ、ニキビの腫れや炎症を抑えるグリチルレチン酸、ニキビの原因となるアクネ菌へ優れた殺菌効果を持つイソプロピルメチルフェノール(IPMP)を配合されたトリプル処方。

やさしく洗顔後、ビフナイトnをニキビに直接覆い被すように塗ってください。すぐに乾燥を感じますが、乾燥後もはがさずにしておくことがポイントです。寝るときにも使用可能です。ただし、寝具に薬剤が付かないようご注意ください。

※ビフナイトnを5~6日使用しても症状がよくならない場合は、使用を中止し医師や薬剤師、登録販売士に相談してください。

まとめ

今回はディフェリンゲル(アダパレン)について成分、効果、使用法、副作用について解説しました。
・ディフェリンゲル(アダパレン)は、どのニキビにも効果があること。また、ニキビができてからだけでなく、ニキビを作らせない効果があること
・思春期ニキビにも大人ニキビにも効果があること(ただし、12歳以下はNG)
・使用開始2週間以内には乾燥や紅斑などの副作用が高頻度で見られますが、大半は1カ月以内に治まること
・副作用予防のために、塗布前にしっかり保湿をすること
・ディフェリンゲル(アダパレン)と外用抗菌剤と併用する際は、ディフェリンゲル(アダパレン)を先に塗布すること

これだけは忘れないで頂きたいと思います。



参考資料
ディフェリンゲル0.1% (pmda.go.jp) | 添付文書
ディフェリンゲル0.1%|医薬品インタビューフォーム
ディフェリン®サイト 製品情報:作用機序 / 医療関係者向け情報 | マルホ株式会社 (maruho.co.jp)
コメドを知ろう!|ニキビ一緒に治そうProject|製薬会社のマルホ (maruho.co.jp)
尋常性痤瘡治療ガイドライン 2017
ニキビの塗り薬「ペアアクネクリームW」[第2類医薬品] | ニキビの予防から治療まで 「PAIR(ペア)」
ペアアクネクリームW | 添付文書
イハダ アクネキュアクリーム|IHADA〈イハダ〉|資生堂
イハダ アクネキュアクリーム | 添付文書
ビフナイトnニキビ治療薬│製品情報│小林製薬株式会社
ビフナイトn | 添付文書

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監修薬剤師 大越 有紀
調剤併設ドラッグストアや調剤薬局にて15年以上保険薬剤師として勤務。 患者様の心に寄り添う投薬を心掛けています。 また、医療・薬や育児に関する記事を中心に執筆しています。 恐竜大好きわんぱく男の子を育てる未婚のシングルマザーで育児奮闘中。
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