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つらい花粉症に効く薬「オロパタジン」の成分や効果、副作用について解説

2020年08月23日

花粉症や蕁麻疹といったアレルギー症状に効く医薬品の中でも医師の処方頻度の高いお薬の一つとしても知られている「アレロック」のジェネリック（後発品）である「オロパタジン塩酸塩錠」。

今回は医療用医薬品として、小児から高齢者まで幅広い年齢の患者様に花粉症や蕁麻疹をはじめとしたアレルギー薬として使用されているオロパタジンについて解説していきます。

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オロパタジンとは

オロパタジンに含まれる成分は？

医療用医薬品のオロパタジン塩酸塩錠は、アレロック（先発品）の一ジェネリック（後発品）です。

いずれも一般名オロパタジン塩酸塩であるため同じ有効成分となりますので効能効果に関して違いはありません。

ジェネリック医薬品は多くのメーカーより出ているため、今回有効成分や効能効果、用法用量などは先発医薬品である「アレロック」の添付文書情報をもとに解説していきます。

商品名及び規格・含有量

アレロック錠 2.5：錠剤、日局オロパタジン塩酸塩 2.5mg(1錠中)

アレロック錠 5：錠剤、日局オロパタジン塩酸塩 5.0mg(1錠中)

アレロック OD 錠 2.5：錠剤、日局オロパタジン塩酸塩 2.5mg(1錠中)

アレロック OD 錠 5：錠剤、日局オロパタジン塩酸塩 5.0mg(1錠中)

アレロック顆粒 0.5%：顆粒、日局オロパタジン塩酸塩 5mg(1g中)

有効成分、剤形

有効成分：オロパタジン塩酸塩

剤形：フィルムコーテング錠、OD(口腔内崩壊錠),顆粒剤

患者さんのライフスタイルに合わせ、小児から高齢者まで幅広い年齢の患者さんに使用してもらえるように開発努力している企業努力が感じられるラインナップですよね。

ちなみに「アレロック®OD錠」のODとは「Orally Disitegration」の略語で、「口腔内崩壊」を意味します。

OD錠は口に入れると唾液でとけるため、出先や就寝前など寝室で水を用意しなくても飲みたい方、錠剤を飲み込むのに苦手意識があるお子様やオトナの方におすすめです。

また用量が調節可能な「アレロック®顆粒」については、適応年齢は2歳以上となっており、小児から高齢者まで幅広い年齢の患者さんにご使用いただくことができます。

成人：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑)

小児：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

用法及び用量

成人：通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

小児：通常、7歳以上の小児には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。

「アレロック（一般名：オロパタジン塩酸塩）」の主な作用は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用であり、第2世代抗ヒスタミン薬に分類されます。

同じ成分での外用薬ですと「パタノール点眼液」が医療用医薬品として挙げられます。

アレロックのジェネリック医薬品にはどういう種類があるのか

後発品とも言われるジェネリック医薬品については多くの製薬会社より販売されています。

なお、薬価（国が定める医薬品の価格）については今回の製品情報に関しましては一律ではありますが、製品が異なれば一律であるとはかぎりませんのでご了承ください。

以下は先発医薬品「アレロック５mg」と一部後発医薬品（ジェネリック）の薬価の比較一覧です。

薬品名規格薬価後発かどうかアレロック錠5錠41.2新薬協和キリンオロパタジン塩酸塩錠5mg「AA」錠13.8後発ダイトオロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」錠13.8後発ビオメディクスオロパタジン塩酸塩錠5mg「EE」錠13.8後発エルメッドオロパタジン塩酸塩錠5mg「JG」錠13.8後発日本ジェネリックオロパタジン塩酸塩錠5mg「MEEK」錠13.8後発

※「ジェネリック医薬品」は最初に開発された「新薬」と同じ有効成分で作られ、「医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律」にもとづくさまざまな厳しい基準や規制をクリアしたお薬のことをさします。

ジェネリック医薬品は、効き目や安全性が新薬と同等であると認められてから発売されます。

薬価が新薬（先発）と比較し安価になるのは開発にかかる期間が新薬と比べて短い分、費用が安くて済むためです。

保険調剤薬局で「ジェネリック希望されますか？」という質問を受付時に聞かれる際、「効能効果は一緒ならばお薬代を少しでも抑えたい」というお考えの場合はジェネリックを希望するのも良いと思います。

また反対に今までずっと先発品を服用していたので「急に変えるのは不安」、「薬の名前が違うと残っている先発と一緒に飲んでしまいそう」等、ご自身の中で不安が解消されないのであれば無理にジェネリック医薬品に変更するのはやめておきましょう。

あくまでも処方箋に医師より「後発医薬品への変更不可」という指示等がない限りは患者様の希望で先発、後発医薬品を選択することができます。

オロパタジンは花粉症に効果的？

花粉症の季節、というと日本では主にスギ花粉が原因として多いためかピークは2月〜4月と言われています。

しかしながら実際スギだけではないヒノキ科やイネ科など様々な花粉が1年中飛散しているため、アレルギーの原因がスギにとどまらない方にとっては慢性的に悩まされてしまいお薬が手放せない、という患者様もいらっしゃいます。

そもそも花粉症とはどのようなメカニズムなのか、解説していきます。

花粉症とは

花粉症とは、鼻腔内に入ってきたスギ等の植物の花粉に対する免疫反応によって鼻水等の症状が引き起こされることをいい、季節性アレルギー性鼻炎といったりもします。

もう少し花粉症のメカニズムについて詳しくお話ししていきましょう。

第１世代の医薬品は効果は強めですが、眠気も感じることが高くなる可能性のあるお薬が多いです。

１）鼻腔内、鼻の中にスギをはじめとした植物の「花粉」（「抗原」：身体にとっての異物）を吸いこむ。

２）体内で「抗体」（特異的に反応する物質として体内に生ずるものの総称。免疫のもと）が粘膜にある「マスト細胞」（炎症や免疫反応などの生体防御機構に重要な役割を持ちアレルギー反応に主要な役割を持つ細胞）に作られる。

３）その後再びアレルギーの元となる花粉が入り込むとマスト細胞からアレルギー誘発物質（ケミカルエディエーター）が放出される。

４）鼻水、鼻づまり、くしゃみなどのアレルギー反応が引き起こされる。

という流れになります。鼻の症状だけでなく、目の痒みなども同じように目の中に花粉が入り込むことでアレルギー誘発物質が放出されるため引き起こされます。

アレルギー誘発物質（ケミカルエディエーター）とは？

アレルギー誘発物質（ケミカルエディエーター）とは、ヒスタミン・ロイコトリエン・トロンボキサン・PAF（血小板活性化因子）などの「生理活性物質」のことを言い、これらは末梢・中枢神経などに広く分布して、生体の生理や行動に作用して体の働きを調整する化学物質のことを指します。

この中でも耳にすることが多い「ヒスタミン」は、生体内で炎症、アレルギー反応、胃酸分泌、神経伝達に関係する生理活性物質なため、ヒスタミンが体内で遊離されると鼻水症状などのアレルギー症状を引き起こす要因のひとつとなります。

「アレロック(オロパタジン)」はヒスタミンなどのアレルギー原因物質の作用を阻害する「抗ヒスタミン作用」とともに、放出自体を抑える「メディエーター遊離抑制作用」によりアレルギーによる鼻炎症状にすぐれた効果を発揮するお薬です。

花粉などの季節性のアレルギー性鼻炎症状に使用する場合は，症状が出始めたら早めに服用すると効果的なのでおすすめです。

アレロック(オロパタジン)と他のアレルギー薬との違いは？

基本的にアレルギー薬を比較する際には「効果の強さ」と副作用として現れることがある「眠気の強さ」の２項目を比べていきます。

効果の強弱の基準は「抗ヒスタミン作用」＝アレルギー反応の元となるヒスタミンの分泌を抑える強さに基づきます。

抗ヒスタミン剤は発売された年代などにより第一世代、第二世代に分けられます。

第１世代の医薬品は効果は強めですが、眠気も感じることが高くなる可能性のあるお薬が多いです。

第１世代：ポララミン、セレスタミン

ポララミンは眠気は出やすいものの、安全性が比較的高いとされているため妊娠中や授乳中の方にも医師より処方される場合があります。

※妊娠中・授乳中の方は、もしポララミンが手元にあったとしても自己判断で使用せず、必ず一度医療機関に受診し担当の医師に相談しましょう。

セレスタミンはポララミンの主成分（d-クロルフェニラミンマレイン酸塩）に副腎皮質ホルモン（ステロイド：ベタメタゾン）が配合されている配合剤です。

これらの成分は即効性があり、副腎皮質ホルモン配合は炎症を抑える効果もあるので、蕁麻疹など急性の症状に用いられます。

他の花粉症薬で効果を感じられない時にも処方されますが、長期使用には向いていません。

第２世代：サジテン、アレロック(オロパタジン)、アレジオン、ジルテック、ザイザル、タリオンデザレックス、ルパフィン、ビラノアなど

第二世代に関しては副作用の眠気が出にくいタイプ、生活スタイルなどに合わせた服用回数などで比較することが可能です。

アレロック(オロパタジン)とアレグラはどちらも1日2回服用するタイプですが、効果はアレロックの方が強めです。

ただし副作用としての眠気を比較すると、アレグラは効果は穏やかなものの、その分眠気が出にくいので眠気を気にされる方はアレグラの方があっていると言えます。

※アレグラは、他の抗ヒスタミン薬に比べて副作用は少なく、市販薬としても販売されている数少ない第二世代の抗ヒスタミン薬です。

多くのの抗ヒスタミン薬の添付文書には、服用中は自動車の運転にはしない、又は注意するよう記載されているのですが、アレグラにはそのような記載はありません。

また、1日2回ではなく1日1回の服用で持続効果が期待できる薬ではジルテックやザイザルなどが挙げられます。

ジルテックの眠気を改良したのがザイザルですが、効果としてはアレロックの方が比較的効果の実感も早いです。

実際には「アレグラの方が眠気を感じた」「ザイザルの方がアレロックよりも効果を実感出来た」などの個人差がありますので、一概にこの薬が一番おすすめですと言えないのがアレルギー薬の特徴かもしれません。

オロパタジンの市販薬はある？

オロパタジン塩酸塩が有効成分である「アレロック」は「医療用医薬品」に指定されているため、通常購入することができません。

また同じ成分（オロパタジン塩酸塩）が配合されている商品も現在のところは市販で購入することはありません。

市販薬として現在購入が可能な医薬品はアレグラやクラリチン、アレジオンで、医療用医薬品と同じアレルギー薬として販売されています。

エピナスチンの効果的な使用方法は？

オロパタジン塩酸塩が有効成分である「アレロック」は「医療用医薬品」に指定されているため、通常購入することができません。

また同じ成分（オロパタジン塩酸塩）が配合されている商品も現在のところは市販薬で購入出来るものはありません。

市販薬として現在購入可能なアレルギー薬としては、アレグラやクラリチンが当て嵌まります。

オロパタジンの使い方のポイント

症状が出やすい時期が分かる場合はその症状がでる数週間位前から服用を開始できるよう早めに医療機関を受診する。

もし服用薬だけでは目が痒い、鼻水がでる、鼻づまりが気になるなどの方は点眼薬や点鼻薬と組み合わせると効果的な場合があるので医師に相談してみる。

点眼薬や点鼻薬をさらに効果的に使用するポイントとしては花粉が目や鼻についてない、洗顔後やシャワー後などに使用する。

オロパタジンの副作用や注意点

アレロック（オロパタジン）の副作用には、眠気、倦怠感、口渇、嘔気、過敏症（発疹、浮腫、かゆみ、呼吸困難）などがあります。

特に代表的な副作用である「眠気」に関しては、注意事項に「自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」と記載されているため、お車の運転などされる際は十分注意するようにしましょう。

また、まれに次のような症状があらわれた場合は、副作用の初期症状である可能性があります。

このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。

全身がだるく食欲がない

吐き気がする

皮膚や白目が黄色くなる劇症肝炎

肝機能障害

黄疸

以上の副作用はすべてを記載したものではありませんので上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談しましょう。

服用に際しては、必ず医師、薬剤師の指示に従って服用するように注意しましょう。

オロパタジンはどうすれば購入できる？

オロパタジン塩酸塩を主成分にもつ、「アレロック」または「オロパタジン塩酸塩錠（ジェネリック）」は「医療用医薬品」に指定されているため、市販で「オロパタジン」と検索しても通常購入することができません。

しかしながら「アレロック（成分：オロパタジン塩酸塩）」は「処方箋以外の医療用医薬品」(非処方箋医薬品)に指定されているため、「零売」(れいばい)の取り組みを行なっているという薬局であれば、医師の処方箋がなくても薬剤師との対面によるカウンセリングの元可能です。

東京都港区にある健康日本堂調剤薬局赤坂店では、「アレロック（オロパタジン塩酸塩）」をはじめとした零売対象の医療用医薬品の中から、薬剤師が治療中の疾患や他の医薬品との併用や副作用を考慮し、零売できる医薬品を取り扱っています。

アレロックは健康日本堂調剤薬局赤坂店でもご相談の多いアレルギー薬です。気になる方は是非ご利用になってみてください。

零売対応の薬局「健康日本堂調剤薬局」

健康日本堂調剤薬局は、全国の病院の処方箋を受付と、零売での医薬品の販売を行っています。

さらに、漢方薬の調剤、サプリメントの販売などを通し、来局者の健康のサポートを行っています。

零売での医薬品の受け渡しについて薬剤師は病状の診断を行っていません。

そのため、来局者の病状を特定して、医薬品をおすすめすることはありません。

医薬品を購入するかどうかの最終決定は購入者にお願いしています。

また、来局者の健康状態によっては医薬品の販売をおこなわず、病院への受診をおすすめする場合もあります。