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キサラタン点眼液(ラタノプロスト) に含まれている成分や効果、副作用などについて解説

監修薬剤師 大越 有紀
2021年09月25日
キサラタン点眼液(ラタノプロスト)は緑内障・高眼圧症の治療薬です。20年以上経った現在でも、緑内障治療薬の第一選択薬の一つとして、多くの患者が使用しています。

今や日本人の40歳以上の20人に一人は緑内障といわれ、失明の大きな原因の一つにもなっています。

では、キサラタン点眼薬の成分やどのような効果があるのか、また注意すべき副作用などを解説します。

キサラタン点眼液(ラタノプロスト) とは

キサラタン点眼液は日本では1999年3月よりファイザー株式会社より販売、2020年11月にヴィアトリス製薬株式会社(旧ファイザー株式会社アップジョン事業部門)に販売移管されました。

また、キサラタン点眼液のジェネリック医薬品※1 は多数メーカーより販売されています。

緑内障・高眼圧症の治療には、その重症度により数種類の違う系統の点眼薬を組み合わせて用いることが多くあります。点眼薬によって1日の点眼回数が違う、タイミングが違うなどの理由から使い忘れが多くなることも。それを予防するため、次々と合剤が登場しています。
2021年9月現在、ラタノプロストが含まれる配合点眼液として、以下の2製剤が販売されています。
・ミケルナ配合点眼液(大塚製薬):
  ラタノプロスト+カルテオロール塩酸塩(商品名ミケランLA)【β遮断薬】※2
・ザラカム配合点眼液(ヴィアトリス製薬):
  ラタノプロスト+チモロールマレイン酸塩(商品名チモプトール)【β遮断薬】※2

※1 ジェネリック医薬品:
先発品(キサラタン点眼液)の特許が切れた後、先発品と同じ有効成分を主成分としている医薬品のこと。効果や安全性については先発品と比較して同等と厚生労働省から認められています。

※2 β遮断薬は、気管支喘息や一部の心臓の病気がある人には使えません。
  眼科にかかる際も、持病や既往歴を必ず伝えましょう。

キサラタン点眼液(ラタノプロスト) の成分について

『キサラタン点眼液0.005%』1mLには有効成分であるラタノプロストが50μg含まれます。

冒頭で、キサラタン点眼液は緑内障・高眼圧症治療薬と記載しました。
ところで緑内障と高眼圧症の違いはご存じでしょうか。
高眼圧症は、眼圧が高い状態のこと。そうすると視神経が圧迫され、視神経が障害されやすくなります。
そして、視神経に傷がつき視野が狭くなるなどによって物が見えづらくなった状態のことを緑内障といわれます。
では、眼圧が高いとはどういうことなのでしょう?
眼球は球形を保つため、房水(ぼうすい)という液体で満たされ、循環しています。そして、何かの原因で房水の排出路が詰まったり働きが悪くなったりすると、眼球内に房水が溜まり、目にかかる圧力つまり眼圧が高くなります。

また、体内にあるプロスタグランジン(PG)F2αという生理活性物質が房水排泄を促進すします。ラタノプロストはPGF2α誘導体※3 であり、点眼することでぶどう膜強膜流出路を介し房水排泄の促進により、眼圧下降作用を示します。

※3 誘導体:誘導体はある物質(今回はPGF2α)の特徴的な部分を基に、化学構造や性質を大きな変化を加えずに化学構造の変化を加えたもの

キサラタン点眼液(ラタノプロスト)はどんな症状に効果がある?

効能・効果:緑内障、高眼圧症

緑内障は種類があり、その発症により大きく3つに分類できます。
1.原発緑内障:特に原因がなく発症するタイプ
2.続発緑内障:他の病気や薬の副作用などの原因があり発症するタイプ
3.小児緑内障:発育異常や生まれつきの病気などが原因。乳幼児から乳児期にかけて発症
緑内障の中でも日本人でいちばん多いのは、原発開放隅角緑内障です。開放隅角緑内障(広義)には2つに分類できます。

・眼圧が正常なタイプ(正常眼圧緑内障:NTG)・・・日本人の患者の多くはNTGと診断
もともと視神経が弱く、眼圧が正常でも視神経が障害され、眼圧が上がるタイプ。NTGでも眼圧を下げることで視野障害の進行をコントロールできます。

・眼圧が高いタイプ(狭義の開放隅角緑内障)
隅角(房水の出口)は正常ですが、房水排出口のフィルターが目詰まりを起こし眼圧が上昇するタイプ。

・原発閉塞隅角緑内障
何らかのきっかけで隅角が狭く、塞がることで房水の流れが妨げられ、眼圧が急激に上昇するタイプ。頭痛や眼痛、悪心などの急性緑内障発作を生じることが多いです。キサラタン点眼液は、閉塞隅角緑内障にはあまり用いられません。

キサラタン点眼液(ラタノプロスト)の用法・用量は?

用法・用量:1回1滴、1日1回点眼します。

頻回投与により、逆に眼圧下降作用が下がる可能性があります。使えば使うほど効果が出るのでは?と思いがちですが、逆効果だけでなく副作用がでる場合も。決まった用法・用量を超えて点眼しないでください。

キサラタン点眼液(ラタノプロスト) の副作用

キサラタン点眼液を代表とするプロスタグランジン(PG)製剤には、共通する特徴的な副作用があります。以下は、その3つの症状です。

1.虹彩色素沈着/眼瞼色素沈着
虹彩とは、いわゆる黒目の部分を指します。虹彩の色はメラニン色素の量で決まり、日本人は黒色や褐色が多いです。
PG製剤の使用により、虹彩のメラニン色素が増加し黒くなることを虹彩色素沈着といいます。この色素沈着は使用中徐々に増加し、使用中止によりそれ以上進みませんが、色が薄くなったり消えたりすることはありません。
例えば、片方の目のみ点眼している場合、虹彩色素沈着が起こると左右の目の色に差が見られます。
また、まぶたのメラニン色素が増殖してしまう可能性もあります。これを眼瞼色素沈着といいます。

2.眼瞼部多毛/睫毛(まつげ)の異常
PG製剤は睫毛の毛包に作用し、毛周期の成長期を長くする働きを持っています。この作用により、眼の周りに産毛が生え、睫毛が濃く、長く、太くなることがあります。

眼瞼色素沈着と眼瞼部多毛、睫毛の異常に対しては、点眼後薬液が目の周りに残らないよう、点眼後に洗顔をするか濡れティッシュなどでよく拭き取ることが重要です。

3.眼瞼溝深化
PG製剤は瞼の脂肪を減らす作用を持っています。瞼の脂肪が減ってしまった結果、瞼にシワがよりやすく、深くなることがあります。

4. その他
結膜充血・ぶどう膜炎・虹彩炎・しみる等の眼刺激症状・そう痒感・眼痛・霧視
※4・頭痛・咽頭違和感・嘔気・めまいなどがあります。

※4 点眼後一時的に霧視の症状がある可能性があり、症状が回復するまで機械類の操作や自動車等の運転にはしないよう注意してください。

キサラタン点眼液(ラタノプロスト) に関する注意点

・保管方法
キサラタン点眼液は開封前は2~8℃の冷所保存、開封後は専用の小袋(遮光袋)に入れ室温保存可能です(1~30℃)。

ジェネリック医薬品に関しては多くのものが開封前後に関わらず室温保存可能ですが、メーカーによっては冷所保存のものもあります。
薬局によりメーカーの在庫は異なるので、いつも通っている薬局では室温保存可能なジェネリックの場合でも、たまたま訪れた薬局では冷所保存のジェネリックしかない可能性があります。受け取った点眼液が、室温保存可能か冷所保存かしっかり確認しましょう。

以下、キサラタン点眼液のジェネリックについて、メーカーごとに保管方法を記載しました。(各メーカーの添付文書に基づく)
〈室温保存可能なキサラタンのジェネリック医薬品〉
【気密容器、遮光、室温保存】
ラタノプロストPF点眼液0.005%「日点」
ラタノプロスト点眼液0.005%「ニッテン」

【遮光、室温保存】
ラタノプロスト点眼液0.005%「TYK」「ニットー」「CH」「NS」「サワイ」「サンド」「トーワ」「科研」「日医工」
ラタノプロスト点眼液0.005%「TOA」「TS」「ケミファ」

【室温保存】
ラタノプロスト点眼液0.005%「NP」

【遮光保存】
ラタノプロスト点眼液0.005%「三和」

〈冷所保存のキサラタンのジェネリック医薬品〉
【遮光、2~8℃で保管】
ラタノプロスト点眼液0.005%「わかもと」「キッセイ」「杏林」

【気密容器、2〜8℃保存】
ラタノプロスト点眼液0.005%「SEC」

【2~8℃で保管】
ラタノプロスト点眼液0.005%「センジュ」

・コンタクトレンズを使用中の方
添加物に使われているベンザルコニウム塩化物によって、コンタクトレンズが変色してしまうことがあります。コンタクトレンズを装用している場合は、点眼前にレンズを外し、15分以上経ってから装着してください。

キサラタン点眼液(ラタノプロスト) と同じ成分の市販薬はある?

2021年9月現在、キサラタン(ラタノプロスト)点眼液と同成分の市販薬はありません。

開放隅角性緑内障の場合、特に初期には自覚症状を感じづらいため、40歳以上の人は定期的に眼科検診に通うことが必要です。早期発見により、症状をそれ以上進行させないことが可能になります。
参考資料
・キサラタン点眼液0.005% (pmda.go.jp) | 添付文書,2021年9月改訂(第2版)
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319739Q1037_4_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
・キサラタン点眼液0.005% (pmda.go.jp) | インタビューフォーム,2021年9月作成(第1版)
https://www.info.pmda.go.jp/go/interview/4/671450_1319739Q1037_4_1F.pdf
・なるほど納得!緑内障の情報サイト|ヴィアトリス製薬株式会社
https://www.ntg40.jp/
・日本緑内障学会緑内障診療ガイドライン作成委員会.「緑内障診療ガイドライン(第4判)」.
平成30年度版,2018.p15-17
https://www.nichigan.or.jp/Portals/0/resources/member/guideline/glaucoma4.pdf
・緑内障(りょくないしょう) | 目の病気・症状 | Eyeノート | 一般生活者・患者のみなさま|千寿製薬株式会社
https://www.senju.co.jp/consumer/note/disease_ryokunai.html
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監修薬剤師 大越 有紀
調剤併設ドラッグストアや調剤薬局にて15年以上保険薬剤師として勤務。 患者様の心に寄り添う投薬を心掛けています。 また、医療・薬や育児に関する記事を中心に執筆しています。 恐竜大好きわんぱく男の子を育てる未婚のシングルマザーで育児奮闘中。
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